【药品名称】通用名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品重要成份为阿司匹林。其化台甫称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化学结构式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性状】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌心痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能医治引起疼痛和发热的病因，故需同时利用其他药物对病因进行医治。(2)抗炎、抗风湿：为医治风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉降落，但不能去除风湿热的根基病理扭转，也不能医治和预防心脏侵害及其他归并症。(3)关节炎：除风湿性关节炎表，本品也用于医治类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因医治。此表，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、少幼型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少利用本品。(4)抗血栓：本品对血幼板荟萃有抑造作用，可预防血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血产生、心肌梗死、心房抖动、人为心脏瓣膜、动静脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于医治不不变型心绞痛。(5)儿科用于皮肤黏膜淋趋附综合征(川崎病)的医治。
【规格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0.3~0.6g，一日3次，必要时每4幼时1次；②抗风湿，一日3～6g，分4次口服；③抑造血幼板荟萃则利用幼剂量，如逐日80mg～300mg，一日1次；④医治胆路蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼终场24幼时后停用，而后进行驱虫医治。(2)赤子常用量口服。①解热、镇痛，逐日按体表表积1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按体沉5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6幼时1次；②抗风湿，逐日按体沉80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可凭据血药浓度调整用量。有些病例需增至逐日130mg/kg。用于赤子皮肤黏膜淋趋附综合征(川崎病)，起头逐日按体沉80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为逐日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血幼板增多、血液呈高凝状态期间，逐日5～10mg/kg，1次服。
【不良反映】通常用于解热镇痛的剂量很少引起不良反映。持久大量用药(如医治风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易出现不良反映。血药浓杜高，不良反映愈显著。(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠路反映(产生率3%～9%)，停药后多可隐没。持久或大剂量服用可有胃肠路出血或溃疡。(2)中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力降落，多在服用肯定疗程，血药浓度达200～300μg/ml后出现。(3)过敏反映：出现于0.2%的病人，阐发为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅快出现呼吸难题，严沉者可致殒命，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境成分有关。(4)肝、肾职能侵害，与剂量大幼有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易产生。侵害均是可逆性的，停药后可复原。但有引起肾乳头坏死的报路。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反映的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的医治。4、有利用非甾体抗炎药后产生胃肠路出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化路溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、沉度心力衰竭患者。
【当苦衷项】1、预防与其它非甾体抗炎药，蕴含选择性COX-2抑造剂归并用药。2、凭据节造症状的必要，在最短医治功夫内使用最低有效剂量，能够使不良反映降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药医治过程中的任何时辰，都可能出现胃肠路出血、溃疡和穿孔的不良反映，其风险可能是致命的。这些不良反映可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠路不良反映史或严沉的胃肠事务病史。既往有胃肠路病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药产生胃肠路出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反映的频率增长，尤其是胃肠路出血和穿孔，其风险可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续功夫达3年的临床试验显示，本品可能引起严沉心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的风险增长，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，蕴含COX-2选择性或非选择性药物，可能有类似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险成分的患者，其风险更大。即便既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的产生维持警惕。应奉告患者严沉心血管安全性的症状和/或体征以及若是产生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、说话抽象等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征产生后应该顿时追求医生援手。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加沉，其中的任何一种都可导致心血管事务的产生率增长。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，蕴含本品。在起头本品医治和整个医治过程中应亲昵监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，蕴含本品可能引起致命的、严沉的皮肤不良反映，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶化症(TEN)。这些严沉事务可在没有征兆的情况下出现。应奉告患者严沉皮肤反映的症状和体征，在第一次呈显欷肤皮疹或过敏反映的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在怀胎头3个月利用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报路在利用本品后产生胎儿缺点者。此表，在怀胎后3个月持久大量利用本品可使怀胎期耽搁，有增长过期产综合征及产前出血的危险。在怀胎的最后2周利用，可增长胎儿出血或新生儿出血的危险。在怀胎晚期持久用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期关锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报路，在怀胎晚期因过量利用或滥用本品而增长了死胎或新生儿殒命的产生率(可能由于动脉导管关锁、产前出血或体沉过低)。但是利用通常医治剂量尚未发现上述不良反映。本品可在乳汁中渗出，哺乳期妇女口服650mg，5～8幼时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故持久大剂量用药时婴儿有可能产生不良反映。
【儿童用药】赤子患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反映。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿利用本品，可能与产生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚不多见。
【老年用药】老年患者由于肾职能下征服用本品易出现毒性反映。
【药物相互作用】(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，由于本品能够降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠路副作用(蕴含溃疡和出血)却增长；此表，由于对血幼板荟萃的抑造作用加强，还可增长其他部位出血的危险。本品与对乙醉氨基酚持久大量同用有引起肾脏病变蕴含肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血幼板削减、血幼板荟萃职能降低或胃肠路溃疡出血的药物同用时，可有加沉凝血阻碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增长出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(持久大量利用)可增长本品自尿中渗出，使血药浓度降落。但当本品血药浓度已达不变状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑造药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，并且使本品透入脑组织中的量增多，从而增长毒性反映。(5)尿酸化药可减低本品的渗出，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达不变状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反映增长。(6)糖皮质激素(简称激素)可增长水杨酸盐的渗出，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增长本品的剂量。本品与激素持久同用。尤其是大量利用时，有增长胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时利用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖成效可因与本品同用而加强和加快。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可削减甲氨蝶呤与蛋白的结合，削减其从肾脏的渗出，使血药浓度升高而增长毒性反映。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时利用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即显著降低，>100～150μg/ml时更甚。此表，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的断根率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】过量中毒阐发：①轻度，即水杨酸反映(Salicylism)，多见于风湿病用本品医治者，阐发为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、心灵错乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主活动(多见于老年人)及视力阻碍等；②沉度，可出现血尿、抽搐、幻觉、沉症心灵错乱、呼吸难题及无名热等；儿童患者心灵及呼吸阻碍更显著；过量时尝试室查抄可有脑电图异常、酸碱平衡扭转(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。过量时的处置：蕴含引吐或洗胃，赐与活性炭，监测及维持性命职能，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，维持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。通常寺反，服药后2幼时血药浓度为500μg/ml批注严沉中毒，超过800μg/ml可能致死。赐与大量碱性药利尿可促使本品渗出，但不应赐与碳酸氢钠口服，因反而促使本品吸收。严沉过量者可思考进行血液透析或腹腔透析等。如有出血，赐与输血或维生素K。
【药理毒理】①镇痛作用：重要是通过抑造前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于表周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。②抗炎作用：确切的机造尚不明显，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑造前列腺素或其他能引起炎性反映的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑造溶酶体酶的开释及白细胞趋化性等也可能与其有关。③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起表周血管扩张，皮肤血流增长，出汗，使散热增长而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素鄙人视丘的合成受到抑造有关。④抗风湿作用：本品抗风湿的机造，除解热、镇痛作用表，重要在于抗炎作用。⑤抑造血幼板荟萃的作用：是通过抑造血幼板的环氧酶，削减前列腺素的天生而起作用。
【药代动力学】本品在幼肠上部可吸收大部门。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾职能不全及雒娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大幼和尿pH值，一次服幼剂量时约为2～3幼时；大剂量时可达20幼时以上，反复用药时可达5～18幼时。本品在胃肠路、肝及血液内大部门很快水解为水杨酸盐，而后在肝脏代谢。代谢物重要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物，幼部门氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2幼时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达不变状态所需的功夫随逐日剂量而增长，在大剂量用药(如抗风湿)时通常需7天，但需2～3周或更长功夫以达到最佳疗效。持久大剂量用药的患者，因药物重要代谢蹊径已经鼓和，剂量微增即可导致血药浓度较大的扭转。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏渗出。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的渗出量增多。个别间可有很大的差距。尿的pH值对渗出快杜仔影响，在碱性尿中渗出快率加快，并且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮藏】密封，在干燥处保留。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】24个月
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H14023365
【出产企业】委托方
企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
企业名称：山西欧博ABG造药股份有限公司
出产地址：山西省长治县光明南路欧博ABG科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com
【药品名称】通用名称：阿司匹林肠溶片
英文名称：Aspirin Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Asipilin Changrongpian
【成份】本品重要成份为阿司匹林。其化台甫称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。
其化学结构式：
分子式：C9H8O4
分子量：180.16
【性状】本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌心痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能医治引起疼痛和发热的病因，故需同时利用其他药物对病因进行医治。(2)抗炎、抗风湿：为医治风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉降落，但不能去除风湿热的根基病理扭转，也不能医治和预防心脏侵害及其他归并症。(3)关节炎：除风湿性关节炎表，本品也用于医治类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因医治。此表，本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、少幼型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少利用本品。(4)抗血栓：本品对血幼板荟萃有抑造作用，可预防血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血产生、心肌梗死、心房抖动、人为心脏瓣膜、动静脉痿或其他手术后的血栓形成。也可用于医治不不变型心绞痛。(5)儿科用于皮肤黏膜淋趋附综合征(川崎病)的医治。
【规格】40mg
【用法用量】(1)成人常用量口服。①解热、镇痛，一次0.3~0.6g，一日3次，必要时每4幼时1次；②抗风湿，一日3～6g，分4次口服；③抑造血幼板荟萃则利用幼剂量，如逐日80mg～300mg，一日1次；④医治胆路蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼终场24幼时后停用，而后进行驱虫医治。(2)赤子常用量口服。①解热、镇痛，逐日按体表表积1.5g/㎡，分4～6次口服，或每次按体沉5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6幼时1次；②抗风湿，逐日按体沉80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可凭据血药浓度调整用量。有些病例需增至逐日130mg/kg。用于赤子皮肤黏膜淋趋附综合征(川崎病)，起头逐日按体沉80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为逐日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血幼板增多、血液呈高凝状态期间，逐日5～10mg/kg，1次服。
【不良反映】通常用于解热镇痛的剂量很少引起不良反映。持久大量用药(如医治风湿热)、尤其当药物血浓度>200μg/ml时较易出现不良反映。血药浓杜高，不良反映愈显著。(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃黏膜的直接刺激引起)等胃肠路反映(产生率3%～9%)，停药后多可隐没。持久或大剂量服用可有胃肠路出血或溃疡。(2)中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力降落，多在服用肯定疗程，血药浓度达200～300μg/ml后出现。(3)过敏反映：出现于0.2%的病人，阐发为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅快出现呼吸难题，严沉者可致殒命，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境成分有关。(4)肝、肾职能侵害，与剂量大幼有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易产生。侵害均是可逆性的，停药后可复原。但有引起肾乳头坏死的报路。
【禁忌】1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反映的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的医治。4、有利用非甾体抗炎药后产生胃肠路出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化路溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、沉度心力衰竭患者。
【当苦衷项】1、预防与其它非甾体抗炎药，蕴含选择性COX-2抑造剂归并用药。2、凭据节造症状的必要，在最短医治功夫内使用最低有效剂量，能够使不良反映降到最低。3、在使用所有非甾体抗炎药医治过程中的任何时辰，都可能出现胃肠路出血、溃疡和穿孔的不良反映，其风险可能是致命的。这些不良反映可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠路不良反映史或严沉的胃肠事务病史。既往有胃肠路病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应审慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药产生胃肠路出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反映的频率增长，尤其是胃肠路出血和穿孔，其风险可能是致命的。4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续功夫达3年的临床试验显示，本品可能引起严沉心血管血栓性不良事务、心肌梗塞和中风的风险增长，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，蕴含COX-2选择性或非选择性药物，可能有类似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险成分的患者，其风险更大。即便既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事务的产生维持警惕。应奉告患者严沉心血管安全性的症状和/或体征以及若是产生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、说话抽象等症状和体征，并且当有任何上述症状或体征产生后应该顿时追求医生援手。5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加沉，其中的任何一种都可导致心血管事务的产生率增长。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，蕴含本品。在起头本品医治和整个医治过程中应亲昵监测血压。6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7、NSAIDs，蕴含本品可能引起致命的、严沉的皮肤不良反映，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症(SJS)和中毒性表皮坏死溶化症(TEN)。这些严沉事务可在没有征兆的情况下出现。应奉告患者严沉皮肤反映的症状和体征，在第一次呈显欷肤皮疹或过敏反映的其他征象时，应停用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在怀胎头3个月利用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报路在利用本品后产生胎儿缺点者。此表，在怀胎后3个月持久大量利用本品可使怀胎期耽搁，有增长过期产综合征及产前出血的危险。在怀胎的最后2周利用，可增长胎儿出血或新生儿出血的危险。在怀胎晚期持久用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期关锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报路，在怀胎晚期因过量利用或滥用本品而增长了死胎或新生儿殒命的产生率(可能由于动脉导管关锁、产前出血或体沉过低)。但是利用通常医治剂量尚未发现上述不良反映。本品可在乳汁中渗出，哺乳期妇女口服650mg，5～8幼时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml。故持久大剂量用药时婴儿有可能产生不良反映。
【儿童用药】赤子患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反映。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿利用本品，可能与产生瑞氏综合征(Reye's syndrome)有关，中国尚不多见。
【老年用药】老年患者由于肾职能下征服用本品易出现毒性反映。
【药物相互作用】(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，由于本品能够降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠路副作用(蕴含溃疡和出血)却增长；此表，由于对血幼板荟萃的抑造作用加强，还可增长其他部位出血的危险。本品与对乙醉氨基酚持久大量同用有引起肾脏病变蕴含肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血幼板削减、血幼板荟萃职能降低或胃肠路溃疡出血的药物同用时，可有加沉凝血阻碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增长出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(持久大量利用)可增长本品自尿中渗出，使血药浓度降落。但当本品血药浓度已达不变状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑造药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，并且使本品透入脑组织中的量增多，从而增长毒性反映。(5)尿酸化药可减低本品的渗出，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达不变状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反映增长。(6)糖皮质激素(简称激素)可增长水杨酸盐的渗出，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增长本品的剂量。本品与激素持久同用。尤其是大量利用时，有增长胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时利用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖成效可因与本品同用而加强和加快。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可削减甲氨蝶呤与蛋白的结合，削减其从肾脏的渗出，使血药浓度升高而增长毒性反映。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同时利用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即显著降低，>100～150μg/ml时更甚。此表，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的断根率，从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】过量中毒阐发：①轻度，即水杨酸反映(Salicylism)，多见于风湿病用本品医治者，阐发为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、心灵错乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主活动(多见于老年人)及视力阻碍等；②沉度，可出现血尿、抽搐、幻觉、沉症心灵错乱、呼吸难题及无名热等；儿童患者心灵及呼吸阻碍更显著；过量时尝试室查抄可有脑电图异常、酸碱平衡扭转(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。过量时的处置：蕴含引吐或洗胃，赐与活性炭，监测及维持性命职能，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，维持血糖正常及监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。通常寺反，服药后2幼时血药浓度为500μg/ml批注严沉中毒，超过800μg/ml可能致死。赐与大量碱性药利尿可促使本品渗出，但不应赐与碳酸氢钠口服，因反而促使本品吸收。严沉过量者可思考进行血液透析或腹腔透析等。如有出血，赐与输血或维生素K。
【药理毒理】①镇痛作用：重要是通过抑造前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于表周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。②抗炎作用：确切的机造尚不明显，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑造前列腺素或其他能引起炎性反映的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑造溶酶体酶的开释及白细胞趋化性等也可能与其有关。③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起表周血管扩张，皮肤血流增长，出汗，使散热增长而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素鄙人视丘的合成受到抑造有关。④抗风湿作用：本品抗风湿的机造，除解热、镇痛作用表，重要在于抗炎作用。⑤抑造血幼板荟萃的作用：是通过抑造血幼板的环氧酶，削减前列腺素的天生而起作用。
【药代动力学】本品在幼肠上部可吸收大部门。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾职能不全及雒娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大幼和尿pH值，一次服幼剂量时约为2～3幼时；大剂量时可达20幼时以上，反复用药时可达5～18幼时。本品在胃肠路、肝及血液内大部门很快水解为水杨酸盐，而后在肝脏代谢。代谢物重要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸结合物，幼部门氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2幼时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达不变状态所需的功夫随逐日剂量而增长，在大剂量用药(如抗风湿)时通常需7天，但需2～3周或更长功夫以达到最佳疗效。持久大剂量用药的患者，因药物重要代谢蹊径已经鼓和，剂量微增即可导致血药浓度较大的扭转。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏渗出。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的渗出量增多。个别间可有很大的差距。尿的pH值对渗出快杜仔影响，在碱性尿中渗出快率加快，并且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。
【贮藏】密封，在干燥处保留。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】24个月
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H14023365
【出产企业】委托方
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